Kabergoliini 2012

Kun Kabergoliini, joka on johdannainen ergot, on D2-reseptoreihin on voimakas dopamiinireseptoriagonisti. Se tuotemerkit ovat Cabaserin ja Dostinex. Tutkimus rottien vitro osoittaa, että inhiboiva vaikutus soluihin tunnetaan aivolisäkkeen lactotroph (prolaction) oli suoraan. Sen affiniteetti reseptoreihin D2 on korkea ja siksi se käytetään pääasiassa ensilinjan agentti hallita prolactinomas.
1981/82 tiedemiehet jotka työskentelivät Milanossa keksi Cabergoline; nämä tiedemiehet työskentelivät lääkeyhtiön, joka omisti Italia, nimeltään Farmitalia Carlo Erba Spa. He kokeilivat johdannaisia ​​torajyväalkaloidien, jotka olivat puolisynteettisiin. Vuonna 1992 Pharmicia osti Farmitalia Carlo ja vuonna 2002 Pfizer puolestaan ​​osti tämän yrityksen. FDA hyväksyi lääkkeen 23. joulukuuta 1996 ja kun Yhdysvaltain patentti päättyi vuoden 2005 lopulla, tätä lääkettä tuli yleisnimi.

patenttihakemuksen Kabergoliini haki Farmitalia vuonna 1982, ja heinäkuussa 1985 US Patent 4526892 on annettu.

Kabergoliini on merkittävä affiniteetti reseptoreihin ja alfa, 2B-, 5-HT2C, 5-HT2B-, 5-HT2A, 5-HT1A-D4 ja D3, vaikka se on kuvattu lähinnä agonistin dopamiini D2-reseptorin. Se on lievä tai kohtalainen affiniteetti reseptoreihin 5-HT7 ja D1. Kaikissa reseptorit, Kabergoliini on agonisti mutta se on antagonisti &alfa; 2B- ja 5-HT7.

resorptiota Cabergoline peräisin suolikanavan tunnetaan maha (GI) on yleensä vaihteleva kerta-annoksen jälkeen otetaan suun kautta, ja tämä tapahtuu yleensä 0,5 tuntia 4 tuntia. Imeytymisnopeus ei muutu, jos se ruoan kanssa. Lääke on tarkoitettu vain suun kautta siksi ihmisen hyötyosuutta ei ole määritetty. Absoluuttinen hyötyosuus sekä hiirillä ja rotilla on määritetty, hiirillä se on 30 prosenttia ja 63 prosenttia rotilla. Maksassa, kabergoliini käyttöön laajasti ja nopeasti ja sitä erittyy sappeen. Se erittyy pieniä määriä virtsaan. Metaboliitit ovat inaktiivisia tai vähemmän aktiivisia kuin vanhempien huume. Puoliintumisaika ihmisen poistamisesta on arvioitu olevan 63 tuntia 68 tuntia ja tämän niille potilaille, joilla on Parkinsonin tauti ja kärsivien potilaiden aivolisäkkeen kasvaimet; sen arvioidaan 79 tuntia 115 tuntia. Keskiarvo puoliintumisaika eliminaation on 80 tuntia.

Kun hyperprolaktinemian hoidettavan, hoidollisille yleensä kestää yli neljän viikon kuluttua hoidon lopettamisesta.

Kabergoliini on agonisti dopamiini-D2-reseptorin, ja se toimii jo pitkään. Tutkimukset rotilla in vitro osoittavat, suora estävä vaikutus, joka vaikuttaa eritystä prolaktiinin lactotroph soluissa aivolisäkkeen. Vuonna reserpinisoitu tasot seerumin prolaktiini on yleensä vähentynyt Cabergoline.

tutkimukset reseptorisitoutumisprofiilin osoittaa se on alhainen affiniteetti reseptoreihin dopamiinin D1, &alfa; 1-adrenergisia ja &alfa; 2- adrenergisten.

Käyttää Cabergoline
Sitä käytetään hyperprolaktinemian
Lisälääkkeenä aivolisäkkeen, joka tuottaa prolaktiini, kasvaimet prolactinomas;
Ainoana alkuvaiheessa Parkinsonin taudin;
yhdistelmähoitoa progressiivinen-vaiheen Parkinsonin taudin, dekarboksylaasiestäjä kuten karbidopa yhdistetään levodopa,
Myös joissakin maissa: ablactation ja toimintahäiriöitä alkaen hyperprolaktinemian (galactorrhea, nonpuerperal utaretulehduksen, Anovulaatiossa oligomenorrea ja amenorrea);

Käytetään hoitoon kohdun hyvänlaatuinen kasvain.

lisähoitona akromegalian. Tehokkuuden kabergoliinia tukahduttaa tasolle kasvuhormonin on hyvin alhainen ja tehokkuus tukahduttaa hyperprolaktinemian, joka on läsnä 20%: sta 30%: ssa tapauksista akromegalian on erittäin korkea. Rakenne sekä prolaktiinin ja kasvuhormonin on sama ja niiden vaikutuksia kohdekudoksissa ovat myös samat. Näin ollen, se voi auttaa oireita, kun prolaktiini on suunnattu, kun eritystä kasvuhormonin ei voida ohjata riittävän muilla menetelmillä;
Cushingin tauti - kabergoliini käytetään yleensä pitoisuuden alentamisessa ACTH ja aiheuttaa regressio aivolisäkkeen adenoomia joka tuottaa ACTH;
Muut Aivolisäkekasvainten - kabergoliinin on tiedetty olla tehokasta, kun käytetään ohjaamaan tai vähentää muunlaisia ​​Aivolisäkekasvainten, ja ei-toiminnallista tai hiljainen adenoomia.

virkistyskäyttö tai off-label

Cabergoline on tunnettu torjumiseksi tiettyjä sivuvaikutuksia SSRI, jotka ovat anorgasmia ja vähentynyt libido, minkä vuoksi sitä on käytetty monta kertaa lisänä tätä lääkettä. On ehdotus verkossa, joka viittaa siihen, että kabergoliini voidaan käyttää virkistyskäyttöön, kuten vähentää tai poistaa refraktääriaika miehistä, tämä mahdollistaa miehet kokea useita siemensyöksyä orgasmeja ja nopeasti peräkkäin. On yksi tieteellinen tutkimus, joka tukee spekulaatioita. Kehonrakentajat käyttää sitä valvoa gynekomastia ja joka on aiheuttanut, kun tasot prolaktiini on kohonnut, kun kehonrakentaja käyttää anabolisia steroideja kuten Trenbolonin ja nandroloni. Lisäksi on systeeminen tarkastelu ja meta-analyysi, joka totesi, että hoitoon ennalta ehkäisevää kabergoliinilla auttaa vähentämiseen eikä vakavuutta munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymä (OHSS), ja raskaudesta ei vaarannu, on naisia, jotka ovat läpi stimuloi sykliä koeputkihedelmöitys (IVFO). On myös tutkimus rotilla, jotka osoittavat, että kabergoliini auttaa vähentämään vapaaehtoiseen alkoholin kulutus, ja se on mahdollista, koska se lisää ekspressiota GDNF ventraalisen tegmentaalisella alueella.
.